Cyclophosphamide Powder Cas No.50-18-0

Cyclophosphamide הוא חומר אלקילציית חרדל חנקן סינתטי עם פעילות אנטי-גידולית רחבה- והשפעות דיכוי חיסוני חזקות. כפרו-תרופה, זה דורש הפעלה של הכבד in vivo כדי להפוך לפעיל. זה מעכב את הצמיחה של תאים מתרבים במהירות (למשל, תאי גידול, לימפוציטים) על ידי הפרעה לשכפול ותעתוק ה-DNA.

1. פונקציה נגד גידולים:כסוכן לא-למחזור תאים ספציפי, הוא משבש ישירות את מבנה ה-DNA של תאי הגידול, ומונע חלוקה והתפשטות.

2. פונקציה מדכאת חיסון:מדכא את השגשוג והתפקוד של לימפוציטים T ולימפוציטים B, ובכך מווסת תגובות חיסוניות חריגות.

1. אונקולוגיה:בשימוש נרחב לטיפול במחלות ממאירות שונות, כולל לימפומה שאינה-הודג'קין, לימפומה הודג'קין, מיאלומה נפוצה, לוקמיה, סרטן השד, סרטן השחלות ונוירובלסטומה.

2. ראומטולוגיה ואימונולוגיה:משמש לטיפול במחלות אוטואימוניות קשות שאינן מגיבות לתרופות אחרות, כגון זאבת אדמנתית מערכתית (במיוחד לופוס נפריטיס), דלקת מפרקים שגרונית, פוליאנגיטיס גרנולומטית, פוליאנגיטיס מיקרוסקופית וסקלרודרמה.

ציקלופוספמיד עובר חילוף חומרים חמצוני בכבד באמצעות מערכת האנזים ציטוכרום P450, ויוצר את המטבוליט הפעיל פרמקולוגית 4-hydroxycyclophosphamide. מטבוליט פעיל זה מועבר לרקמות המטרה, שם הוא מתפרק לחרדל חנקן פוספורמידיט עם פעילות אלקילציה חזקה. חרדל חנקן פוספורמידיט צולב עם בסיסי גואנין על גדילי DNA, משבש את מבנה הסליל הכפול. זה מעכב את שכפול ה-DNA, שעתוק וסינתזת ה-RNA, ובסופו של דבר גורם למוות של תאים באמצעות שיבוש מידע גנטי.

1. השפעות טיפוליות:

  • השפעות נגד גידולים:פוגע ישירות ב-DNA של תאי הגידול, גורם להתכווצות או רגרסיה של הגידול.

  • השפעות דיכוי חיסון:מפחית באופן משמעותי את ספירת הלימפוציטים במחזור הדם ומדכא ייצור נוגדנים, ובכך שולט בהתקדמות של מחלות אוטואימוניות.

2. תגובות שליליות:

  • דיכוי מיאלו:גורם ללוקופניה וטרומבוציטופניה, הגברת הסיכון לזיהום ודימומים.

  • רעילות שתן:המטבוליט אקרוליין עלול לגרום לדלקת שלפוחית ​​השתן הדימומית; שימוש-לטווח ארוך מגביר את הסיכון לסרטן שלפוחית ​​השתן.

  • תגובות במערכת העיכול:בחילות נפוצות, הקאות ואובדן תיאבון.

  • השפעות רבייה:עלול לגרום לאי פוריות ולאמנוריאה.

  • אַחֵר:כולל התקרחות, רירית הפה וסיכון מוגבר לממאירות משנית (למשל, לוקמיה).