Fulvestrant Powder Cas No.129453-61-8

1). כסוכן טיפול הורמונלי לטיפול בסרטן שד מתקדם או גרורתי לקולטן אסטרוגן-חיובי (ER+), במיוחד לאחר כישלון של טיפולים אנדוקריניים אחרים.

2). מעכב צמיחת תאים סרטניים על ידי הורדת רצפטורים לאסטרוגן (ER).

יישומים קליניים:

טיפול בסרטן השד:משמש לטיפול ER+ סרטן שד מתקדם או גרורתי, במיוחד לאחר כישלון של טיפולים אנדוקריניים אחרים.

טיפול משולב:משמש לעתים קרובות עם מעכבי CDK4/6 (למשל, palbociclib, ribociclib) כדי לשפר את היעילות.

התקדמות המחקר:

בניסויים מסוימים, fulvestrant בשילוב עם חומרים חדשים (למשל, תרופות PROTAC) הוכיחו תוצאות משופרות.

1). בעיקר לנשים לאחר גיל המעבר, במיוחד אלו עם סרטן שד מתקדם מקומי או גרורתי.

2). עשוי לשמש גם בנשים לפני גיל המעבר בנסיבות מסוימות, אך דורש טיפול דיכוי שחלות.

1). הוא פועל באמצעות המנגנונים הבאים:

מעכב דימריזציה של הקולטן: מדכא פעילות קולטן לאסטרוגן.

מפחית טרנסלוקציה גרעינית של קולטן: מוריד את פעילות הקולטנים בתוך גרעין התא.

מאיץ את פירוק הקולטן: מפחית את הרמות התוך תאיות על ידי קידום פירוק קולטני אסטרוגן.

2). מאפיינים ייחודיים:

ל-Fulvestrant אין פעילות אגוניסטית של קולטן אסטרוגן, ובכך נמנעת השפעות אגוניסטיות חלקיות הנראות עם טמוקסיפן.

פעולה פרמקולוגית ראשונית:

מעכב שגשוג תאי גידול על ידי הורדת רצפטורים לאסטרוגן.

במודלים של סרטן שד, fulvestrant מפגין פעילות אנטי--גידולית דומה לטמוקסיפן או עדיפה עליה.

מאפיינים פרמקוקינטיים:

Fulvestrant ניתנת בדרך כלל באמצעות הזרקה תוך שרירית, ומשתחררת באיטיות בתוך הגוף עם השפעות שנמשכות עד חודש אחד.

התרופה עוברת בעיקר חילוף חומרים בכבד, כאשר מטבוליטים מופרשים באמצעות מרה ושתן.