Atosiban Acetate Cas No. 914453-95-5

אטוסיבאן אצטט הוא מעכב התכווצות רחם סלקטיבי ביותר, אשר נוגד באופן תחרותי את קולטן האוקסיטוצין (OXTR) ואת קולטן וזופרסין V1A (V1AR) על השריר החלק של הרחם, חוסם את מסלול האותות של התכווצות הרחם בתיווך אוקסיטוצין ו-וזופרסין ומעכב התכווצויות הרחם. פונקציות הליבה שלו כוללות:

1. עיכוב מהיר של התכווצויות הרחם:ירידה משמעותית בתדירות ובעוצמת התכווצות הרחם תוך 10 דקות לאחר מתן תוך ורידי

2. שמירה על שקט רחם:הארכת זמן ההריון ומתן תקופת חלון קריטית לקידום טיפול הבשלת ריאות עוברית

1. אינדיקציות קליניות

מתאים לנשים בהריון בין 24-33 שבועות להריון העומדות בתנאים הבאים, דחיית לידה מוקדמת קרובה, כפי שמוצג להלן

אינדיקטורים להתכווצות הרחם, מצב התכווצות הרחם, ניטור עוברי

2. תרחישי יישום מיוחדים

טכנולוגיית רבייה מסייעת (ART), חלופה למעכבי התכווצות רחם מסורתיים

1. אנטגוניזם ברמת הקולטן

קביעת יעד:קשירה תחרותית של OXTR ו-V1AR בשכבת שרירי הרחם, דצידואה וממברנות, חוסמת את ההשפעות של אוקסיטוצין אנדוגני ווזופרסין.

עיכוב מסלול האותות:

● עיכוב צימוד חלבון Gq → הפחתת ייצור אינוזיטול טריפוספט (IP3) → חסימת שחרור יוני סידן סרקופלזמית ברשת;

● עיכוב מתח-פתיחת תעלות סידן ← הפחתת זרימת הסידן החוץ-תאית

2. השפעות ספציפיות לרחם

הרפיית שרירים חלקים, עיכוב פרוסטגלנדין

● רעילות לטווח הורט:

לכלבים/חולדות הוזרקה לווריד פי 10 מהמינון האנושי למשך 3 חודשים, ולא נצפה נזק פתולוגי לאיברים.

● רעילות רבייה:

חשיפה לכבשה עוברית לא גרמה למומים; אין עדות למוטציה גנטית או לסרטן (בדיקת איימס/בדיקת סטייה כרומוזומלית שלילית)

אצטט אטוזיבן, כמעכב התכווצות רחם ספציפי לרחם, משיג עיכוב בלידה מוקדמת באמצעות מנגנון אנטגוניזם קולטן מדויק. הבטיחות הקרדיווסקולרית שלו טובה משמעותית מתרופות מסורתיות, ואין רעילות עוברית ברורה. הקפדה על ההתוויות ומשטר המינון היא התנאי הבסיסי להבטחת היעילות.