Edotreotide Powder Cas No.204318-14-9

1. מעכב הפרשת הורמונים

Edotreotide הוא סוג של אנלוגי סומטוסטטין שיכול להפעיל קולטני סומטוסטטין (בעיקר SSTR2 ו-SSTR5), לעכב הפרשת הורמונים שונים (כגון הורמון גדילה, אינסולין, גלוקגון, הורמונים פפטידים וכו'), ולהקל על תסמינים הנגרמים משחרור מוגזם של הורמונים.

2. אפקט אנטי גידולי

על ידי חסימת אות ההתפשטות של תאי גידול, השראת אפופטוזיס של תאים ועיכוב אנגיוגנזה הקשורה לגידול, אנדורפינים יכולים לעכב את הצמיחה והתפשטות של גידולים נוירואנדוקריניים.

3. הסדרת תפקוד מערכת העיכול

עיכוב הפרשת חומצת קיבה ותנועתיות מערכת העיכול, ושיפור תסמיני מערכת העיכול הקשורים.

4. לסייע באבחון וטיפול רדיולוגי

ניתן לתייג אדוטריאוטיד עם איזוטופים רדיואקטיביים להדמיה ממוקדת של גידולים נוירואנדוקריניים, המסייעים באיתור והערכת נגעים, וניתן להשתמש בו גם לטיפול ברדיונוקלידים.

1. אבחון גידולים נוירואנדוקריניים

שימוש באנדורפינים מסומנים ברדיו לצורך הדמיה in vivo (כגון סריקת SPECT) לאיתור מדויק של גידולים וגרורות המבטאים קולטני סומטוסטטין.

2. טיפול בגידולים נוירואנדוקריניים

משמש לטיפול בגידולים נוירואנדוקריניים מפרישים, על ידי עיכוב הפרשת הורמוני הגידול, הקלה על סימפטומים של הורמונים מוגזמים כגון תסמונת קרצינואיד, ועיכוב צמיחת הגידול.

3. טיפול משלים למחלות הקשורות להורמונים

גידולים כגון גידולי הורמון גדילה יותרת המוח (אקרומגליה), אינסולינומות, גסטרינומות וכו' יכולים להפיק תועלת מההשפעה המעכבת ההורמונים של אנדורפינים.

4. יישומים פוטנציאליים אחרים

במחקר של הפרעות מסוימות במערכת העיכול או מחלות הקשורות להורמונים, יש גם חיפושי יישומים.

Edotreotide שייך לקבוצת האנלוגים של סומטוסטטין, שיכולים לקשור ולהפעיל קולטנים לסומטוסטטין (בעיקר תת-סוגים SSTR2 ו-SSTR5) בגוף עם זיקה גבוהה. המנגנון כולל:

1. עיכוב הפרשת הורמונים:על ידי הפעלת קולטני סומטוסטטין, עיכוב שחרור הורמונים פפטידים כגון הורמון גדילה, אינסולין, גלוקגון וכו'.

2. אפקט אנטי ריבוי:מעכב את התפשטות תאי הגידול על ידי גרימת אפופטוזיס וחסימת מחזור התא.

3. עיכוב אנגיוגנזה:הפחתת אנגיוגנזה במיקרו-סביבת הגידול והגבלת צמיחת הגידול.

4. אנדורפינים מסומנים רדיואקטיביים נקשרים לקולטני סומטוסטטין על תאי הגידול כדי להשיג טיפול קרינתי ממוקד לאבחון הדמיה או טיפול בקרינה.

● ויסות אנדוקריני:

מעכב הפרשת הורמונים מרובים ומקל על תסמינים קשורים (כגון תסמינים הנגרמים משחרור מוגזם של סרוטונין בתסמונת קרצינואיד).

● אפקט אנטי גידולי:

עיכוב התקדמות של גידולים נוירואנדוקריניים והפחתת צמיחת נפח הגידול.

● השפעות המודינמיות:

התכווצות חולפת של כלי דם קרביים, המשפיעה על זרימת הדם המקומית.

● מערכת העיכול:

מעכב הפרשת חומצת קיבה ותנועתיות מערכת העיכול, מקל על תסמינים קשורים.

● ויסות אנדוקריני:

מעכב הפרשת הורמונים מרובים ומקל על תסמינים קשורים (כגון תסמינים הנגרמים משחרור מוגזם של סרוטונין בתסמונת קרצינואיד).

● אפקט אנטי גידולי:

עיכוב התקדמות של גידולים נוירואנדוקריניים והפחתת צמיחת נפח הגידול.

● השפעות המודינמיות:

התכווצות חולפת של כלי דם קרביים, המשפיעה על זרימת הדם המקומית.

● מערכת העיכול:

מעכב הפרשת חומצת קיבה ותנועתיות מערכת העיכול, מקל על תסמינים קשורים.

אדוטריוטיד בדרך כלל נסבל היטב, אך תופעות הלוואי הבאות עשויות להתרחש:

תגובה מקומית:כאב ואדמומיות במקום ההזרקה.

תגובות במערכת העיכול:בחילות, שלשולים, עצירות, כאבי בטן.

קשור לכיס המרה:ירידה בתפקוד כיס המרה, היווצרות מדי פעם של אבני מרה.

השפעות מטבוליות:עלול לגרום לרמות סוכר חריגות בדם (היפרגליקמיה או היפוגליקמיה).

מערכת לב וכלי דם:עלול להוביל להאטה בקצב הלב (ברדיקרדיה).

אַחֵר:בשימוש-לטווח ארוך, עלולה להיות ירידה בספיגת ויטמין B12.

מחקרים טוקסיקולוגיים הראו כי לאדוטריוטיד אין רעילות משמעותית לאיברים בטווח המינון המומלץ, אך יש צורך בניטור של אינדיקטורים רלוונטיים לשימוש ב-מינון גבוה או-לטווח ארוך.