Desloratadine Powder Cas No.100643-71-8

אבקת Desloratadine היא חומר אנטיהיסטמין סינתטי-בטוהר גבוה, המשמש כמטבוליט הפעיל (נגזרת דה-אתוקסיקרבוניל) של Loratadine. המוצר מופיע כאבקה גבישית לבנה עד-לבנה, חסרת ריח או בעלת ריח אופייני קלוש; מסיסות מים נמוכה במיוחד (כ-0.1 מ"ג/מ"ל), מסיס בקלות בממיסים אורגניים כגון אתנול ודימתיל סולפוקסיד (DMSO); טוהר גדול או שווה ל-98% (High Performance Liquid Chromatography, HPLC).

תפקידה המרכזי של אבקת דסלורטאדין הוא לעכב באופן סלקטיבי תגובות אלרגיות -מתווכות בהיסטמין, כולל:

1. חסימת איתות של קולטן H₁: על ידי קשירה סלקטיבית ביותר לקולטני היסטמין H₁ ברקמות היקפיות (כגון רירית האף, העור ודרכי העיכול), הוא מונע מהיסטמין להיקשר לקולטנים שלו. זה מעכב את הרחבת כלי הדם המושרה על-היסטמין, חדירות מוגברת, התכווצות שרירים חלקים (למשל, גודש באף, אורטיקריה בעור) והפרשת בלוטות (למשל, רינוריאה, דמעות).

2. אפקט לא-מרגיע: בשל המבנה המולקולרי שלו שאינו חוצה בקלות את מחסום הדם-המוח, הוא משפיע באופן מינימלי על קולטני H₁ במערכת העצבים המרכזית, וכתוצאה מכך כמעט ללא תגובות שליליות שכיחות של אנטיהיסטמינים מהדור הראשון- כגון ישנוניות או עייפות;

3. השפעות אנטי--דלקתיות משלימות: מעכב שחרור של מתווכים דלקתיים כמו לויקוטריאנים ופרוסטאגלנדינים מתאי פיטום ואאוזינופילים, ובכך מפחית את הנזק הדלקתי בתגובות אלרגיות (למשל, נפיחות ברירית האף בנזלת אלרגית, אדמומיות בעור ונפיחות).

אבקת Desloratadine משמשת בייצוא סחר חוץ, מחקר מדעי וריאגנטים כימיים.

מנגנון הפעולה של desloratadine כרוך בעיכוב רב מימדי של תגובות אלרגיות, כאשר תפקידו העיקרי הוא חסימת קולטן H₁ היקפית סלקטיבית.